道可特知产·业绩 | 西格列汀二甲双胍片仿制药的行政裁决和确认之诉均赢得胜诉

来源: 道可特律所  时间: 2022-11-29 21:38:05  作者: 刘元霞、汪泉

就默沙东公司和齐鲁制药(海南)有限公司(以下简称“齐鲁公司”)就西格列汀二甲双胍片仿制药(仿制药申请受理号CTR20211515)相关技术方案是否落入专利号ZL 200680047103.7、名称为“二肽基肽酶-4抑制剂与二甲双胍的组合的药物组合物”保护范围一案,国家知识产权局于2022年9月7日做出(2022)国知药裁0001号行政裁决,北京知识产权法院于2022年11月21日做出(2022)京73民初409号判决,均确认申请注册的药品相关技术方案未落入专利权保护范围。由道可特知元团队由刘元霞、张炳楠、汪泉和邹智弘组成代理团队,高级合伙人刘元霞和合伙人汪泉作为齐鲁公司的代理人参加行政裁决和民事诉讼两案的审理,助力齐鲁公司赢得胜诉。

就涉案专利,专利权人默沙东公司在上市药品专利信息平台上登记了原研药 “西格列汀二甲双胍片(II)”(国药准字H20140775) 和涉案专利的权利要求1-4、7-14、16、17。齐鲁公司于2021年11月15日提交了仿制药申报,并作出4.2类专利声明。

专利权人于2022年1月7日请求国家知识产权局确认仿制药技术方案落入其中权利要求1-4、9-14、16和17的保护范围,并于2022年1月8日请求北京知识产权法院确认仿制药技术方案落入1-4、9-14、16和17的保护范围,后变更为落入权利要求4和11的保护范围。

相关的权利要求具体内容如下:

1. 一种药物组合物,包含:

(a)按重量计3~20%的西他列汀或者其药学上可接受的盐;
(b)按重量计25~94%的二甲双胍盐酸盐;
(c)按重量计0.1~10%的润滑剂;
(d)按重量计0~35%的粘合剂;
(e)按重量计0.5%的表面活性剂。

2. 权利要求1的药物组合物,包含:

(a)按重量计5~18%的西他列汀或者其药学上可接受的盐;
(b)按重量计65~77%的二甲双胍盐酸盐;
(c)按重量计1~2%的润滑剂;
(d)按重量计4~9%的粘合剂;
(e)按重量计0.5%的表面活性剂。

4. 权利要求2的药物组合物,其中所述润滑剂为硬脂酸镁或者硬脂基富马酸钠,和粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮。

10. 一种药物组合物,包含:

(a)以25~200毫克的单位剂量浓度存在的西他列汀或者其药学上可接受的盐;
(b)以250、500、625、750、850或者1000毫克的单位剂量浓度存在的二甲双胍盐酸盐;
(c)按重量计1~2%的润滑剂;
(d)按重量计7%的粘合剂,和任选;
(e)按重量计10%的稀释剂,和任选;
(f)按重量计0.5%的表面活性剂。

11. 权利要求10的药物组合物,其中所述西他列汀的药学上可接受的盐为西他列汀磷酸二氢盐,所述润滑剂为硬脂酸基富马酸钠,所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮,所述任选的稀释剂为微晶纤维素,和所述任选表面活性剂为月桂基硫酸钠。

本案的争议焦点如下:

(1)仿制药技术方案与权利要求中“按重量计0.5%的表面活性剂”是否构成等同;
(2)仿制药技术方案与权利要求中“按重量计10%的稀释剂”是否构成等同;
(3)如何理解权利要求10中“任选”的含义。

对于焦点(1)和(2),专利权人认为,涉案产品的制剂配方与权利要求1或10的区别在于表面活性剂和稀释剂的含量差异,实质上采用了基本相同的手段,实现了基本相同的功能,能够达到基本相同的结果,并且是本领域技术人员无需经过创造性劳动就能想到的,因而构成等同。

道可特知元团队认为:涉案专利权利要求1和10的表面活性剂含量(按重量计)为0.5%,权利要求10的稀释剂含量(按重量计)为10%,与被请求人的表面活性剂和稀释剂的含量不相同不等同。同时,依据禁止反悔原则和捐献原则,应当排除等同原则的适用。

国家知识产权局和北京知识产权法院均支持了知元团队的观点。以表面活性剂为例,具体观点如下:

(1)两者技术效果不相同

国家知识产权局:

首先,溶出曲线的相似性评估仅是出于药物制剂研发中控制制剂质量的目的,且溶出曲线的相似并不意味着两者一定具有生物等效,因此,“不低于85%” 仅是设置了满足质量控制的下限标准,并不代表85%与其之上的数值例如**%等必然具有基本相同的技术效果,请求人提供的上述证据并不能证明对于西格列汀而言,不同产品15分钟的溶出度不低于85%时均被认为具有相似的效果。

其次,请求人并未提供直接的证据证明涉案产品可以实现将50mg/850mg产品的15分钟溶出度调整到 85%以上,其结论是建立在一系列推断的基础上,…难以达到事实确实充分的证明标准。

最后,涉案专利要解决的技术问题是,制剂应当与单独给药时的西他列汀和二甲双胍组合是生物等效的,且在制剂中加入按重量计0.5%的表面活性剂对于解决上述技术问题是特别有用的。涉案产品与涉案权利要求之间表面活性剂的差异不能归属于本领域公知的误差范围,应当认为二者具有显著的区别,不属于基本相同的手段。

北京知识产权法院:

涉案专利权利要求1将表面活性剂的重量百分比限定为0.5%,且特意强调该点值的技术效果,本领域技术人员有理由相信,该具体点值所能达到的技术效果,相比于除0.5%这一点值之外的其他重量百分比含量的表面活性剂是更优越的。因此,应当认为“按重量计0.5%的表面活性剂”和涉案技术方案不属于基本相同的技术效果。

同时,考虑到仿制药采用的技术方案使西格列汀的溶出度达到了**%,相较原研药**%的溶出度有了大幅度提高,因此两者技术效果并不相同。虽然依据药监部门指导原则,溶出度达到85%即可认为溶出行为相似,但该标准是基于行政监管角度作出的要求,不妨碍申报药品对溶出度的更高追求。

(2)禁止反悔原则的适用

国家知识产权局:

首先,从权利要求和说明书的公开角度考虑,为克服权利要求得不到说明书支持的缺陷,专利权人有机会将说明书中记载的诸如0~3%的表面活性剂等保护范围更大的数值范围补入权利要求1中,但专利权人直接将表面活性剂的含量限缩到实施例中0.5%的点值,并在答复第二次审查意见通知书时重点陈述“在制剂中加入按重量计0.5%的表面活性剂对于解决上述技术问题是特别有用的”,应当认定专利权人通过上述修改明确权利要求1仅要求保护含有0.5%的表面活性剂的技术方案,放弃了说明书中记载的0~3%中除0.5%以外的其他方案。

其次,从数值及数值范围特征的确定性角度考虑,说明书已经记载了诸如0~3%等保护范围更大的数值范围,在授权阶段也给予了专利申请人通过合理概括以尽可能全面保护其发明创造的机会,但专利申请人并没有要求更大的保护范围,而是将其保护范围限定为说明书实施例相同的具体点值。这足以让专利审查员和社会公众相信专利权人真正想要保护的是含有0.5%的表面活性剂的技术方案,已经明确放弃了说明书中记载的其他技术方案。基于保护社会公众对于数值和数值范围确定性的合理信赖利益,亦不应再通过等同原则将其他技术方案纳入权利要求的保护范围。

北京知识产权法院:

在审查员指出权利要求未获说明书支持的情况下,专利权人将“按重量计0.5%的表面活性剂”这一技术特征修改加入权利要求。并且为了克服不支持的缺陷,原告还做出意见陈述称“在制剂中加入按重量计0.5%的表面活性剂对于解决上述技术问题是特别有用的”,应当认定专利权人通过上述修改明确权利要求1仅要求保护含有0.5%的表面活性剂的技术方案,并且强调0.5%这一点值的更优越效果,从而获得了专利授权。因此,基于禁止反悔原则的规定,0.5%这一点值之外的其他重量百分比含量的表面活性剂已被原告通过修改权利要求和做出相关意见陈述的方式放弃,涉案产品的技术特征无法被纳入等同原则的保护范畴。

同时,国家知识产权局还从数值和数值范围特征的技术特性角度否定了等同原则的适用。具体观点如下:

国家知识产权局:

从数值及数值范围特征的技术特性角度考虑,一方面,对于数值和数值范围特征,本身不存在难以将显而易见的等同实施方式纳入其文字表述范围的情况,缺乏适用等同原则的法理基础,应当严格适用等同原则;另一方面,因数值和数值范围的测量多少会存在误差,对测量误差范围内的数值和数值范围不应机械地排除适用等同原则。当仿制药技术方案的相应数值相较于权利要求的数值或数值范围端点虽然有区别,但仍属于相关领域公认的误差范围的,应当认为仿制药技术方案的该数值特征被权利要求所覆盖。本案中,仿制药技术方案采用的表面活性剂含量与权利要求1的技术特征存在明显区别,且该区别显然不在该领域公认的误差范围内,因而不构成等同。

此外,北京知识产权法院还支持了知元团队有关适用捐献原则的主张成立。具体观点如下:

北京知识产权法院:

捐献原则和禁止反悔原则所凭借的对象并不相同,两原则并不排斥适用于同一案件中。本案在已经适用禁止反悔原则结论的基础上,仍应对是否应当适用捐献原则作出评判。

说明书已经记载了0~3%这一数值范围,但最终授权的权利要求1限定了“按重量计0.5%的表面活性剂”,因此,0~3%这一数值范围内除0.5%这一点值之外的其他含量表面活性剂的技术方案仅记载于说明书而未被写入权利要求中,应当援引捐献原则认定被捐献给公众。

虽然涉案产品技术方案并未明确记载于说明书,且原告也从未明确表示不再要求保护该技术方案,但捐献原则是用以确定权利要求保护范围的规则,无论是说明书抑或权利要求书都无需对数值范围内的每一个点进行明确记载,即可认定是否落入保护范围抑或捐献给社会公众。

捐献原则的适用并不当然构成新颖性和创造性制度中所称的现有技术,尤其是对于数值范围而言。捐献原则解决的是权利要求保护范围的确定问题,但对于用于评价新颖性或创造性的现有技术而言,其确定的目的在于判断申请专利的技术方案相对于该现有技术是否付出了创造性劳动。对于数值范围而言,具体点值的选择可能因具有预料不到的技术效果而构成选择发明,发明人需要付出创造性劳动才可以获得该技术效果。如果仅因数值范围的公开而当然认定该数值范围内某一具体选择已被公开,则会使得该具体选择被认定为不具有新颖性而无法得到保护。基于此,在现有技术认定规则中,仅公开数值范围不视为该范围内具体点值的公开。

对于焦点(3),关于“任选”。

专利权人在行政裁决案中指出,权利要求10涉及稀释剂和表面活性剂的组分均属于“任选”组分,其对权利要求而言并非必要技术特征。在不考虑这两个技术特征(组分)的情况下,基于“全面覆盖原则”,仿制药技术方案落入涉案专利权利要求的保护范围。

在确认之诉中主张,任选应理解为“包含”和“未限定”两种情形,未限定时,可以包含任意含量的表面活性剂和任意含量的稀释剂。故仿制药技术方案落入涉案专利权利要求的保护范围。

道可特知元团队认为,根据本领域的常识可知,“任选”是指包含(也即“存在”)或不包含(也即“不存在”)两种情形,对于不存在,则意味着表现活性剂和稀释剂都不被包含在涉案组合物中。因此该仿制药未落入涉案专利权利要求10的保护范围。

国家知识产权局和北京知识产权法院均支持了知元团队的观点。具体观点如下:

(2)关于“任选”的含义

国家知识产权局:

首先,基于本领域技术人员的角度,“任选”通常应当理解为有或者没有、存在或者不存在,用于在权利要求中限定出不同的并列技术方案。

其次,如果按照请求人的解释,则权利要求10的术语“任选”的使用,将会限定出至少两个不同的保护范围,一是含有(a)、(b)、(c)和(d)的组合物,二是含有(a)、(b)、(c)、(d)以及(e)和/或(f)组合物,前者显然涵盖后者,因此会导致保护范围不清楚。故,对于请求人“任选”一词的解释,合议组不予支持。

北京知识产权法院:

基于“任选”这一用语的文字含义即“任意选取”,本领域技术人员通常会将其理解为其包括“选择”及“不选择”两种情形。在说明书未对“任选”作特别界定的情况下,本领域技术人员将其置于涉案专利权利要求10的语境下时,会将“选择”理解为“包含”,“不选择”理解为“不包含”,而并不会将“任选”理解为“未限定”。

其次,如“任选”可被解释为包括“未限定”这一情形,则该权利要求的可授权性存疑。在“任选”可被理解为“未限定”的情况下,权利要求10包括拖杆并列技术方案,其中保护范围最大的技术方案为仅限定特征(a)~(d),亦即未限定(e)稀释剂和(f)表面活性剂。该技术方案与申请文件原权利要求1相比,区别仅在于权1使用重量百分比含量限定各组分,而权1-则使用单位计量浓度和重量半分比限定。由审查历史可知,未限定稀释剂和表面活性剂的原权利要求1存在创造性缺陷和得不到说明书支持的问题,原告在原权利要求1中逐步增加了特定含量的稀释剂和表面活性剂的限定,并且特别强调按重量计0.5%的表面活性剂对所要解决的技术问题“特别有用的”,才克服了所述缺陷。也就是说,如果将权利要求10解释为包含对稀释剂和表面活性剂未作任何限定的技术方案,则其必然存在与原权利要求1相同的缺陷,从而可能无法被授权而权利要求10已被授权这一事实说明,在授权过程中,审查员同样未采用原告的理解方式。

综上,国家知识产权局确认仿制药技术方案未落入涉案专利权利要求1-4、9-14、16、17的保护范围;北京知识产权法院亦确认涉案仿制药技术方案未落入涉案专利权利要求4和11的保护范围。

本次药品专利纠纷早期解决机制行政裁决和确认之诉的胜诉延续了道可特知元团队在生物医药专利领域的出色表现。团队对涉案专利的分析、对专利审查文件的检索和分析,以及在生物医药专利领域长期耕耘的实践经验,为该案赢得最终的胜诉提供了有力保障。

作者简介

道可特知元团队高级合伙人、资深专利代理师刘元霞

刘元霞
道可特知元团队高级合伙人 资深专利代理师

业务领域:知识产权领域,擅长处理医药方向的专利无效、侵权和反垄断案件

道可特知元团队高级合伙人、资深专利代理师刘元霞

手机:13520921880
邮箱:liuyuanxia@dtlawyers.com.cn

道可特知元团队合伙人、律师职业资格、资深专利代理师汪泉

汪泉
道可特知元团队合伙人 律师职业资格 资深专利代理师 

业务领域:知识产权领域,擅长处理化工、医药方向的专利无效案件以及专利布局分析

道可特知元团队合伙人、律师职业资格、资深专利代理师汪泉

手机:13716391179
邮箱:wangquan@dtlawyers.com.cn

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